2017年2月5日讯，日本制药巨头武田（Takeda）近日宣布与Exelixis公司达成一项独家授权协议，在日本商业化和进一步临床开发Exelixis的先导肿瘤学药物cabozantinib。随着协议的签订，武田获得了cabozantinib在日本市场所有潜在适应症的独家商业化权利，包括在美国和欧盟已获批的晚期肾细胞癌（RCC）适应症，双方将合作开展cabozantinib在日本的进一步临床开发。
根据协议条款，Exelixis将获得一笔5000万美元的预付款，同时将有资格获得针对已计划的3种适应症总额达9500万美元的开发、监管、销售里程碑款项；此外，Exelixis还有资格获得cabozantinib在未来销售的特许权使用费。
cabozantinib是一种口服药物，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，它能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。目前，cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售，在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌（MTC）的治疗，在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。
此外，cabozantinib片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售，用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。在美国和欧盟，Cabometyx分别于2016年4月和9月获批上市，批准剂量包括20mg、40mg、60mg，其推荐剂量为每日口服一次60mg。
来自大型III期临床研究METEOR的数据显示，在既往接受过至少一次VEGFR-TKI（血管生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者中，与诺华口服靶向抗癌药Afinitor（everolimus，依维莫司）相比，Cabometyx治疗组无进展生存期（中位PFS：7.4个月 vs 3.8个月）显著延长、疾病进展或死亡风险显著降低42%、客观缓解率（ORR）实现统计学意义的显著提高（研究员评估的ORR：24% vs 4%，p＜0.0001；中央审查的ORR：17% vs 3%，p＜0.0001）、总生存期（中位OS：21.4个月 vs 16.5个月，p=0.0003）实现统计学意义和临床意义的显著延长、死亡率下降34%。
目前，cabozantinib在日本尚未获批。武田已计划尽可能快地向日本监管机构提交cabozantinib治疗晚期肾细胞癌（RCC）的上市申请。之后，武田和Exelixis计划进一步开发晚期肝细胞癌（HCC）适应症，针对该适应症开展的全球性关键临床研究CELESTIAL预计将在2017年获得数据。（来源：生物谷）
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